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我国研究人员在脑靶向脂质体药物规划上获得新进展

发布日期:2019-08-11 来源:新华社 作者:责任编辑NO。许安怡0216

(原标题:我国医学研讨人员在脑靶向脂质体药物规划上取得新进展)

仇逸/新华社

新华社上海8月11日电 复旦大学根底医学院占昌友研讨员、张醉博士后等组成的团队规划了一种新颖的脑靶向脂质体药物,血液循环过程中可精准“钓”取内源性载脂蛋白并保持生物活性,完成高效的脑靶向药物投递。相关效果近来在线发表于《天然·通讯》。

脂质体是当时临床使用最为广泛的一类纳米药物载体。靶向脂质体药物是将脂质体外表润饰上功用性分子(如小分子、多肽和抗体等),以期打破药物投递过程中的生理屏障,如血脑屏障、血眼屏障和生物膜屏障等,完成药物在靶部位的积蓄,然后进步效果并下降毒副效果。

靶向脂质体药物的相关研讨在曩昔近40年时间内非常活泼,但至今仍未完成临床转化。越来越多的研讨发现,体内投递过程中血浆蛋白吸附在靶向脂质体药物外表构成蛋白冠,较大程度上影响靶向分子的生物活性,并或许影响药物的生物分布,加重毒副效果。靶向脂质体药物的临床转化或需从源头规划调整思路。

血浆中存在多种载脂蛋白可跨过血脑屏障,而脑内Aβ蛋白的铲除机制之一,是经过结合多种载脂蛋白的脂质结合区域,一起露出受体结合区域,经血脑屏障上对应的受体介导转运至外周。因相关受体可双向转运,亦可将外周配体转运至脑内。研讨人员仿生Aβ蛋白规划取得无毒短肽,润饰在脂质体外表后,在血液循环过程中自动吸附方针载脂蛋白的脂质结合区域,一起将受体结合区域露出在脂质体外表,发挥高效脑靶向效果。该方针短肽润饰脂质体载抗肿瘤药阿霉素后,成功医治多种原位脑肿瘤(脑胶质瘤和髓母细胞瘤),均明显延伸模型鼠的中位生存期。

这一脑靶向递药战略打破传统规划思路,自动使用血浆中功用性蛋白,战胜传统脑靶向脂质体药物的多种缺点,且安全性高,具有较好的临床转化远景,研讨效果已请求相关世界专利。这一投递战略在人血中具有相似的功用,且可使用在脂质体以外的纳米递药体系上。

本文来历:新华社 责任编辑:乔俊婧_NBJ11279

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